Orsakir verkunar sýklalyfjum: Texte

Það má segja að hin byltingarkennda þróun var uppgötvun penicillin í upphafi tuttugustu aldar. Á seinni heimsstyrjöldinni, fyrst sýklalyf vistuð milljónir særðum hermönnum úr blóðeitrun. Penicillin tók gildi og á sama tíma ódýrari lyf frá ýmsum alvarlegum sýkingum með alvarlegum brotum, blóðsýkingu sár. Með tímanum, það var samþætt og aðrir flokkar sýklalyfja.

almenn einkenni

Núna er mikið af vörum sem tilheyra miklum heimi sýklalyfja - efni af náttúrulegum eða hálf-tilbúnum uppruna sem hafa getu til að eyðileggja ákveðna hópa af sjúkdómsvaldandi örvera eða hindra vöxt þeirra eða æxlun. Verkunarháttur gegn af sýklalyfjum rófinu geta verið mismunandi. Yfir tíma, nýjar tegundir og breytingar á sýklalyfjum. Það er fjölbreytni þeirra krefst systematization. Á okkar tíma, samþykkt við flokkun á sýklalyfjum í samræmi við verkunarmáta og svið, sem og í efnafræðilega byggingu sína. Samkvæmt verkunarmáti þeirra er skipt í:

• gerlahefti, sem bæla vöxt eða fjölgun sjúkdómsvaldandi örvera;
• örverueyða, sem stuðla að eyðingu baktería.

Grunn verkunarhátt sýklalyfja:

• brot af bakteríuroflausninni frumuvegg;
• hömlun á myndun próteina f bakteríufrumuna;
• brot Gegndræpi umfrymisbundinni himnu;
• hömlun á myndun RNA.

Beta-laktam sýklalyf - penisillín

Samkvæmt efnafræðilegri byggingu þessara efnasambanda eru flokkuð á eftirfarandi hátt.

Beta-laktam sýklalyf. Fyrir aö verkunin laktam sýklalyf veltur á getu virka hópnum til að binda Ensímin sem taka þátt í nýmyndun á peptíðóglýsan - miðstöðvum þeirra ytri himnu örverunnar frumur. Þannig, hamlaði það myndun veggjum klefi, sem stuðlar að gera hlé á vöxt eða æxlun baktería. Beta-laktam sýklalyfjum hefur lítil eituráhrif, og á sama tíma gott bakteríudrepandi áhrif. Þeir eru stærsti hópur og er skipt í undirhópa sem hafa svipaða efnafræðilega byggingu.

Penisillín - eru hópur efna út frá tilteknum nýlendum mót og bakteríudrepandi áhrif. Verkunarháttur sýklalyfja penicillin vegna þess að með því að eyðileggja frumuvegg örvera, sem þeir eyða þeim. Penisillín eru einstaklingar eða hálf-tilbúnum uppruna og eru efnasambönd með a breiður svið aðgerða - þeir geta vera notaður í meðferð margra sjúkdóma af völdum streptókokkar og klasahnettlu. Auk þess hafa þeir eign sértækni með því að vinna aðeins á örverum, án þess að hafa áhrif á þjóðhagsleg-lífveru. Penisillín hafa galli, sem fela í viðburður af ónæmi baktería við hana. Af algengustu náttúrulega penicillin G, penicillín sem eru notuð til að berjast gegn meningókokkum og streptókokka sýkingar vegna litlum eituráhrifum þess og litlum tilkostnaði. Hins vegar, fyrir langtíma staðfestingu er hægt að ónæmi líkamans við lyfinu, þannig að draga úr virkni þess. Hálf-samtengdu penisillín eru vanalega afleidd úr náttúrulega með efnabreytingum gert til að miðla æskilegum eiginleika - amoxísillín, ampisillfn. Þessi lyf hafa meiri virkni gegn bakteríum sem eru ónæmar fyrir biopenitsillinam.

Önnur beta sýklalyfja

Sefalósporín eru fengin frá sveppum af sama nafni, og uppbygging þeirra er svipað uppbyggingu penicillíni sem skýrir sömu aukaverkun. Sefalósporín grein fyrir fjóra ættliði. Fyrstu kynslóð lyf eru oftast notuð við meðferð á vægum sýkingum eru af völdum klasahnettlu eða keðjukokkar. Annað og þriðja kynslóð cefalóspórína virkari gegn Gram-neikvæðum bakteríum og fjórða kynslóð efnisins - öflugasta lyf sem notuð eru til að hafa áhrif á alvarlegum sýkingum.

Karbapenemlyfjum bregðast á áhrifaríkan hátt á gram-jákvæðum, gram-neikvæðum og loftfælnum bakteríum. jákvæður eiginleiki þeirra er skortur á ónæmi baktería fyrir lyfinu, jafnvel eftir langan tíma umsóknar hennar.

Mónóbaktamlyfjum gilda einnig um beta-laktam sýklalyfjum og hafa svipaða verkunarmáta sýklalyfja, er áhrif á the klefi veggjum bakteríum. Þau eru notuð til að meðhöndla ýmsar mismunandi sýkingum.

makrólíðar

Þetta er í seinni hópnum. Makrólíð - náttúruleg sýklalyf, sem hafa flókna hringað byggingu. Þeir tákna Margliðan laktón hring sem tengist kolvetna-líminu. Frá fjöldi kolefnis atómum hringsins fer eftir eiginleika lyfsins. Greina 14-, 15- og 16-atóma efnasambönd. Litróf aðgerð örvera er breiður nógur. Orsakir verkunar sýklalyfja á örveru frumu er með því að hvarfa þá með ríbósómum og þar með brot af prótein nýmyndun í klefanum örverunnar með því að hamla nýjum viðbrögð einliðu til viðbótar við peptíðkeðjunni. Safnast í frumur ónæmiskerfisins, makrólíðum gerðar og innanfrumu dráp á örverum.

Makrólíða eru mest öruggur og minna eitruð og meðal þekktra sýklalyf virkt gegn ekki aðeins Gram-jákvæð, en neikvæðar bakteríur. notkun þeirra er ekki komið fram óæskileg aukaverkanir. Þessi sýklalyf einkennast af gerlagróður, en á háum styrk, gæti hafa bakteríudrepandi áhrif á pneumókokka og nokkrar aðrar örverur. Eins og aðferð til að framleiða á makrólíða er skipt í náttúruleg og hálfsamtengt.

Fyrsta lyfið úr flokki náttúrulegum • makrólíðar erytromycins, fékkst í um miðja síðustu öld og hefur verið notað með góðum árangri gegn Gram-jákvæðum bakteríum með viðnám gagnvart penicillin. Ný kynslóð lyfja í þessum hópi birtist í 70s 20. öld og víða notað hingað til.

Makrólíð sýklalyf eru einnig hálf - azolides og ketolides. Azolide laktonhringurinn í sameindinni, á milli níunda og tíunda kolefnis atóm innifalinn köfnunarefnisatóm. Representative azolides azitromycin er breitt svið aðgerða og efnahagsstarfsemi almennt í átt Gram-jákvæðum og Gram-neikvæðum bakteríum, sum loftfælnar. Það er miklu stöðugri í súrum miðli, eins og samanborið við erýtrómýcíns, og getur safnast fyrir í henni. Azithromycin er notað í ýmsum sjúkdómum í öndunarvegi, þvag- og kynfærum, þörmum, húð og aðrir.

Ketolides unnin með því að festa við þá þjónustu þriðja atom ketó iaktonhríngsins. Þeir eru minna vanabindandi bakteríur, samanborið við makrólíðum.

tetracýklín

Tetracýklín eru flokkur polyketides. Það sýklalyf breiðvirkt bakteríuhemjandi áhrif á. Fyrsti fulltrúi þeirra - klórtetrasýklíns, var einangrað í miðri síðustu öld einn af menningu actinomycetes, einnig kallað geislandi sveppum. Nokkrum árum síðar oxýtetrasýklíns hefur borist frá nýlendu sama sveppur. Þriðja efni í þessum flokki er tetrasýklíns, sem var fyrst búin til af efnafræðilegri breytingu á klóró afleiður þess tll þess, og ári síðar einnig einangrað úr actinomycetes. Allar aðrar lyf af flokki tetrasýklínlyfja eru hálf-tilbúnar afleiður af þessum efnasamböndum.

Allar þessi efni eru svipuð í uppbyggingu efna og eiginleika á virkni gegn mörgum formum af Gram-jákvæðum og Gram-neikvæðum bakteríum, nokkrum vírusa, og frumdýra. Þau eru ónæmir fyrir fíkn og örvera. Orsakir verkunar sýklalyfja um bakteríufrumuna er að bæla það í því ferli að prótelnframleiðsiu. Aðgerðin af lyfinu t sameindir í Gram-neikvæðar bakteríur þau fara í inn í frumurnar með venjulegu flæði. Orsakir kemst sýklalyfjum agnanna í gram-jákvæðum bakteríum er enn illa skilið, en það er tilgáta að á tetrasýklíni f sameindir hafa samskipti við jónum ýmsir málmar sem eru í frumum bakteríum til að mynda komplexa. Þannig er það skarð í keðjunni á meðan efnasmíði próteina sem nauðsynlegt er fyrir bakteríufrumuna. Tilraunir sannað að bakteríuheftandi klórtetrasýklín ætti styrkleiki nægir til að hindra nýmyndun próteina, en fyrir hömlun á kjarnsýrumyndunar krefst háan styrkleika af lyfinu.

Tetrasýklfn eru notuð í baráttunni gegn nýrnasjúkdóm, ýmsum sýkingum húð, öndunarfæri og mörgum öðrum sjúkdómum. Ef nauðsyn krefur, skipta þeir pensilínið, en á síðustu árum hefur notkun á tetracýklín verulega minnkað, vegna tilkomu viðnám örvera við þessa hóps sýklalyfjum. Negative hlutverk með því að nota sýklalyfinu til að blanda við dýrafóðri, sem leiðir til lækkunar meðferð eiginleika of the drug vegna þess að viðburður á þoli við það. Að sigrast á henni, eru skipaðir með blöndu af mismunandi lyfjum sem hafa mismunandi kerfi örverueyðandi verkun sýklalyfja. Til dæmis, áhrif meðferðar auka með því samtímis beitingu tetrasýklíni og streptómýcín.

amínóglýkósíðum

Amínóglýkósíð - náttúruleg og hálf-tilbúið sýklalyf með mjög breitt svið, sem inniheldur í sameindinni leifar aminosaharidov. Hann varð fyrsti amínóglýkósíð streptómýsin, einangrað frá nýlendum ray sveppa í miðri síðustu öld og nota í meðferð á ýmsum sýkingum. Eins og bactericide, sýklalyf af nefndum hóp eru árangri jafnvel á mjög minnkað ónæmi. Orsakir verkunar sýklalyfja á örvera frumunni er myndun á sterkum samgild tengi með prótínum og ríbósómum örvera eyðingu nýmyndun próteina í bakteríusýnunum hvörfum klefi. Er ekki að fullu skilið vélbúnaður amínóglýkósíðsins bakteríudrepandi áhrif, öfugt við bakteríuhemjandi virkni tetracýklína og makrólíða einnig brjóta próteinframleiðslu í bakteríum frumum. Hins vegar er það þekkt að amínóglýcósíð eru aðeins virkir við loftháðar aðstæður, svo þeir sýna lítil skilvirkni í vefjum með lélega blóðflæði.

Eftir fyrsta sýklalyfinu - pensilíni og streptómýcíni, þeir fóru að vera svo mikið notað í meðferð við einhvern sjúkdóm sem mjög fljótlega það var vandamál að fá notuð örverur á þessum lyfjum. Eins og er, streptómýsíni er notað aðallega verið notað ásamt öðrum nýjustu kynslóð lyfja til meðferðar við berklum eða svo, í dag sjaldgæf sýkingum eins og td plágu. Í öðrum tilvikum falið kanamýsín, sem er einnig fyrsta kynslóð af amínóglýkósíð sýklalyf. Hins vegar, vegna þess að mikillar eiturverkunar kanamýsín eins og er kosin gentamisíni - framleiðslu á annarri kynslóð, þriðja kynslóð og gerð amfkasfn er amínóglýkósíð - það er sjaldan notað til að koma í veg fyrir fíkn að henni örvera.

klóramfenikól

Klóramfenikól eða klóramfenikól, er náttúrulega sýklalyf með breitt svið aðgerða, virkt á fjölda Gram-jákvæðum og Gram-neikvæðra baktería, margir af helstu vírusa. On efnafræðilega byggingu er dregið nitrofenilalkilaminov, var fyrst sem fæst úr ræktinni actinomycetes um miðja 20. öld, og tveimur árum síðar einnig tilbúin efna.

Klóramfenikólglúkósa hefur gerlagróður á örverum. Orsakir verkunar sýklalyfja um bakteríufrumuna er að bæla virkni á hvatanum myndunarferli peptiðtengjum úr nýmyndun próteina þegar ríbósómum. gagnvart klóramfeníkóli viðnám í bakteríum myndast mjög hægt. Lyfsins sem notað er í sjúkdómnum taugaveiki eða blóðsótt.

Glýkópeptíð og lipopeptides

Glýkópeptíð - hringlaga peptíð eru efnasambönd sem eru náttúruleg eða hálfsamtengt sýklalyf eru með þröngan nær virknisvið vissum stofnum af örverum. Þeir haft bakteríudrepandi áhrif á Gram-jákvæðum bakteríum, og er hægt að skipta pensilínið ef andstöðu við það. Verkunarháttur sýklalyfja á örvera er hægt að skýra með myndun tengingum við amínósýrur og frumuvegg peptíðóglýsan, þar með bæla niður nýsmíða þeirra.

Fyrsta glycopeptidecomprises - vancómýcín var framleitt úr actinomycetes, tekin úr jarðvegi Indlands. Það er náttúrulega sýklalyf sem er virkt gegn örverum, jafnvel í varptímann. Upphaflega, vankómýsín var notað eins og a skipti í tilfelli af penicillínofnæmi ofnæmi fyrir hana við meðferð á sýkingum. Hins vegar er hækkun á ónæmi eiturlyf orðið alvarlegt vandamál. Á 80 árum Hún fékkst teikóplaníni - sýklalyf úr hópi glýkópeptíð. Hann var skipaður í sömu sýkingum, og í samsetningu með gentamícíni, gefur hann góðum árangri.

Í lok 20. aldar, á nýjan hóp af sýklalyfjum - lipopeptides hefur verið einangrað úr Streptomyces. Efnafræðilega þeir eru hringlaga lipopeptides. Þetta sýklalyf með þröngan virknimynstri, sem sýna bakteríudrepandi áhrif gegn Gram-jákvæðum bakteríum, og klasahnettlu sem eru ónæmir fyrir beta-laktam lyf og glýkópeptíð.

Orsakir verkunar sýklalyfja verulega frábrugðin þeim sem þegar þekkt - fitupeptíðið form í viðurvist kalsium jónir sterk tengslin við frumuhimnu bakteríum sem leiðir til Geisladreifing og röskun þess nýmyndun próteina, þannig að illgjarn fruma deyr. Fyrsti Fulltrúi flokki lipopeptides - daptomycin.

Með hliðsjón daptomycini má geta veruleg hlutfall af starfsemi bakteríudrepandi, og síðast en ekki síst - skortur á krossónæmi, eða að minnsta kosti mjög hægur myndun þess vegna þess að alveg ný verkunarháttur sýklalyfja felld inn í uppbyggingu efnisins.

fjölen

Næsta hópur - polyene sýklalyf. Í dag er gríðarlegur bylgja í sveppa sjúkdómum er erfitt að meðhöndla. Til að berjast gegn þeim eru sveppaeyðandi efni - náttúrulegar eða hálf-tilbúið polyene sýklalyf. Fyrsti Sveppaeyðandi lyf er enn í miðri síðustu öld fór að nýstatín, sem var einangrað úr Streptomyces menningu. Á þessu tímabili, er læknisstörfum innifalinn margir sýklalyf polyene, unnið úr ýmsum sveppa menningarheima - griseofulvin, Levorinum og annarra. Við höfum bara fengið að nota fjölen er þegar fjórða kynslóð. Sameiginlegt heiti þeir fengu þökk sé nærveru nokkurra tvítengi í sameindir.

Orsakir verkunar polyene sýklalyfjum vegna myndunar efnatengja með þeim frumuhimnustaði sterólum í sveppa. Polyene sameind þannig innbyggð í frumuhimnu og formin-ion-hefðbundin farveg, þar sem þættirnir vísa út frumur, sem leiðir til brotthvarf þess. F litlum skömmtum fjölen búa yfir fingistatic aðgerð og í hár - sveppaeyðir. Hins vegar virkni þeirra er ekki undir bakteríum og veirum.

Polymyxin - náttúruleg sýklalyf, framleiddur með jarðvegi bakteríur Spore. Í meðferð, þeir hafa verið notaðir í 40-unar á síðustu öld. Þessar blöndur eru mismunandi bakteríudrepandi áhrif, sem orsakast af taugaskemmdum umfrymisbundinni himnu örverunnar frumna veldur eyðingu þess. Polymyxin árangursríkar gegn Gram-neikvæðum bakteríum og eru sjaldan ávanabindandi örverur. Hins vegar of mikil eituráhrif í takmarkar notkun þeirra í meðferð. Efnasambönd úr umræddum hópi - polymyxin B súlfat og polymyxin súlfat m eru notaðar sjaldan og aðeins sem smurefni í varasjóð.

æxliseyðandi sýklalyf

Actlnomydn framleitt nokkur geisli sveppi, hafa frumuhemjandi áhrif. Natural actinomycins í uppbyggingu eru hromopeptidami skiptar amínósýra í peptfðkeöjur sem ákvarða útfrá líffræðilegri virkni. Actlnomydn vekja athygli sérfræðinga eins æxlishemjandi sýklalyf. Verkunarferlið vegna myndunar af a nægilega stöðug bandi peptfðkeöjur of the drug með tvöföldum spíral DNA örverunnar og þannig að hamla smíðinni á RNA.

Dactínómýcín, sem leiðir í 60s 20. öld, er það fyrsta miðill gegn krabbameini sem hefur fundið að verða notuð í illkynja meðferð. Hins vegar, vegna þess að mikill fjöldi aukaverkunum af þessu lyfi er sjaldan notað. Nú fengum fleiri virk æxlishemjandi lyf.

Anþrasýklínum - afar sterk æxliseyðandi miðli sem er einangrað úr Streptomyces. Orsakir verkunar sýklalyfja í tengslum við myndun ternary samsett efnasambönd með DNA keðjur og þessum keðjum brot. Og annað mögulegt fyrirkomulag örverueyðandi virkni vegna framleiðslu á sindurefnum sem oxa krabbameinsfrumur.

Náttúrulegra antracýclín má kallast dánórúbícín og doxórúbisíni. Flokkun sýklalyfjum samkvæmt verkunarmáti þeirra á bakteríum flokkar þá sem microbicides. Hins vegar mikil eituráhrif þeirra neyðist til að leita að nýjum efnasambönd sem hafa verið unnin með efnasmíði. Margir þeirra hafa verið notuð í krabbameinslækningum.

Sýklalyf hafa lengi orðið hluti af læknisstörfum og mannlíf. Þökk sé þeim, halloka marga sjúkdóma, sem um aldir var talin ólæknandi. Eins og er, er að finna fjölbreytileika af þessum efnasamböndum, sem krefst ekki aðeins til flokkun sýklalyfjum í samræmi við verkunarmáta og litróf, heldur einnig á mörgum öðrum eiginleikum.